A gyógynövényeket, amelyeket gyógyászati célra gyűjtenek illetve szárítanak, a tudomány drognak nevezi. A növényekkel való orvoslásnál lényeges, hogy az, aki felhasználja tisztában legyen a gyógynövény hatóanyagainak szervezetre gyakorolt hatásával. Fontos tudni azonban, hogy nem egyetlen hatóanyagot tartalmaz egy-egy drog, így alkalmazáskor komplex hatás érvényesül. A legintenzívebb hatást kifejtő hatóanyagot fő hatóanyagnak, a többit pedig mellékhatóanyagnak nevezzük.
A gyógynövények hatóanyagai igen sokfélék lehetnek. A legtöbbet már a kutatók beazonosították, sok gyógynövényünk tartalmaz egymással nem ellentétes, de eltérő hatóanyagokat, így többféle betegség esetén is alkalmazhatóak, komplexen hatnak a szervezetre. Emiatt az alaptünetek mellett érdemes figyelni az egyéb betegségekre és más életmódbeli tényezőkre is.
A gyógynövények hatóanyagai közül a legismertebbek az illóolajok, a keserűanyagok, a glikozidok, a cserzőanyagok, a szaponinok, a szénhidrátok, a keserűanyagok, a vitaminok, a növényi savak és festékanyagok, a tejnedvek illetve a gomba és baktériumölő antibiotikumok és fitoncidák.